Cơ chế hoạt động của Lpl bắt đầu khi lipoprotein có chứa triglyceride (chẳng hạn như chylomicron hoặc VLDL - Very Low-Density Lipoprotein) tiếp cận bề mặt của tế bào nội mạc. Lpl gắn kết với các lipoprotein này và bắt đầu quá trình thủy phân, cắt đứt liên kết ester trong triglyceride để giải phóng axit béo và glycerol. Các axit béo sau đó có thể được tế bào hấp thụ và sử dụng làm năng lượng hoặc được lưu